The effect of phospholipid as penetration enhancer on skin permeation of ketoprofen

ผลของฟอสโฟไลปิดในการใช้เป็นสารเพิ่มการซึมผ่านผิวหนังของคีโตโพรเฟน

Name: Urasa Darnpanid

MeSH: Ethanol

MeSH: Ketoprofen

MeSH: Liposomes

MeSH: Phospholipids

MeSH: Skin -- permeability

MeSH: Sodium Cholate

Abstract: Currently, rheumatoid arthritis is treated with ketoprofen taken orally which cause gastric irritation and also by topical gels which deliver the drug only to the skin surface. This study aimed to develop a transdermal delivery system for ketoprofen. To enhance the permeation of ketoprofen, phospholipid as penetration enhancer was studied. Two forms of liposomes were prepared (i) ethosomes containing phospholipid and ethanol (ii) ultradeformable liposomes containing phospholipid and surfactant (sodium cholate or span 80). The solubility of ketoprofen in various ethanol in water solution was determined. In vitro skin permeation of ketoprofen in the various formulae and a commercial gel were investigated using human epidermis. The concentrations of ketoprofen used were 20.5 mg/g and 15.3 mg/g in ethosomes and ultradeformable liposomes, respectively. The ethosome B3 formula containing 20% phospholipid, 30% ethanol and 50% water gave the best flux of 380.8 μg/cm2/h, which was higher than the theoretical flux (346.5 μg/cm2/h). The action of ultradeformable liposomes on skin permeation of ketoprofen gave the higher flux when applied to fresh skin, and remained the same when applied to skin that was kept at -20°C up to 1 week. But the flux decreased when applied to skin that was kept at -20°C for 2 months. An evaluation of stability showed that the ethosome formulae retained the form of liposome for a longer time and it showed a higher entrapment capacity than the ultradeformable liposome. Compared with a commercial topical gel, ethosome formula B3 showed a higher permeation rate. Therefore, transdermal delivery of ketoprofen should be adopted.

Abstract: การศึกษานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อพัฒนาคีโตโพรเฟนเป็นตำรับการนำส่งยาทางผิวหนัง ในการเพิ่มการซึมผ่านผิวหนังของคีโตโพรเฟนทำได้โดยการใช้สารเพิ่มการซึมผ่าน ได้แก่ ฟอสโฟ ไลปิด ศึกษาผลของฟอสโฟไลปิดใน 2 รูปแบบ คือ 1) เอทโธโซม ประกอบด้วยฟอสโฟไลปิด และเอธานอล 2) อัลตราดีฟอร์มมาเบิ้ลไลโปโซม ประกอบด้วยฟอสโฟไลปิดและสารลดแรงตึงผิว (เช่น โซเดียมคลอเรต หรือ สแปน 80) ศึกษาค่าการละลายอิ่มตัวของคีโตโพรเฟนในกระสายยาที่ ประกอบด้วยเอธานอลและน้ำในอัตราส่วนต่างๆ มีการประเมินประสิทธิภาพในการซึมผ่านผิว หนังมนุษย์ของคีโตโพรเฟนในตำรับต่างๆและผลิตภัณฑ์เจลโดยวิธีภายนอกร่างกาย ความเข้มข้น ของยาที่ใช้ ในตำรับเอทโธโซม คือ 20.5 มิลลิกรัม/กรัม และในตำรับอัลตราดีฟอร์มมาเบิ้ลไลโป โซม คือ 15.3 มิลลิกรัม/กรัม จากการศึกษาพบว่าตำรับบี 3 ซึ่งเป็นเอทโธโซมประกอบด้วย 20% ฟอสโฟไลปิด 30% เอธานอลและ 50% น้ำ เพิ่มอัตราการซึมผ่านดีที่สุดเป็น 380.8 ไมโครกรัม/ตารางเซนติเมตร/ชั่วโมง ซึ่งมากกว่าอัตราการซึมผ่านที่เป็นทฤษฎี อัลตราดีฟอร์ม มาเบิ้ลไลโปโซมให้อัตราการซึมผ่านของคีโตรโพรเฟนสูงเมื่อทาบนผิวหนังที่สดใหม่ และค่านี้ ไม่มีการเปลี่ยนแปลงเมื่อทาบนผิวหนังเก็บที่ –20 องศาเซลเซียสไม่เกิน 1 สัปดาห์ แต่อัตรา การซึมผ่านของ คีโตรโพรเฟนลดลงเมื่อทาบนผิวหนังเก็บที่ –20 องศาเซลเซียสเป็นเวลา 2 เดือน ผลการศึกษาความคงตัวพบว่า ตำรับเอทโธโซมมีความคงตัวอยู่ในรูปแบบไลโปโซมเป็นเวลานาน กว่า และมีประสิทธิภาพการกักเก็บยาดีกว่าตำรับอัลตราดีฟอร์มมาเบิ้ลไลโปโซม เมื่อเปรียบเทียบ เอทโธโซมตำรับบี 3 พบว่าการซึมผ่านของยาจากตำรับนี้มีค่ามากกว่าผลิตภัณฑ์เจล

Mahidol University

Address: NAKHON PATHOM

Email: liwww@mahidol.ac.th

Name: Panee Boonsaner

Role: Thesis Advisors

Created: 2004

Modified: 2553-03-16

Issued: 2010-02-09

วิทยานิพนธ์/Thesis

application/pdf

ISBN: 9740447643

CallNumber: TH U72ep 2004

eng

DegreeName: Master of Science

Level: Master's Degree

Descipline: Pharmaceutics

Grantor: Mahidol University

©copyrights Mahidol University

ลำดับที่.	ชื่อแฟ้มข้อมูล	ขนาดแฟ้มข้อมูล	จำนวนเข้าถึง	วัน-เวลาเข้าถึงล่าสุด
1	4237184.pdf	2.77 MB	39	2026-05-26 18:16:01

ใช้เวลา

0.390352 วินาที